(२ आर, ४ एस) -थिल ५ - ([११--बाइफेनिल] ४-वाईएल) -4 - ((टर्ट-ब्यूटोक्सीकार्बोनेल) एमिनो) -२- मिथाइलपोरेटो के लिए LCZZ6 CAS १४ ९70० ९ -६०-४

(२ आर, ४ एस) -थिल ५ - ([११--बाइफेनिल] ४-वाईएल) ४ - ((टर्ट-ब्यूटोक्सीकार्बोनेल) एमिनो) -२-मिथाइलपोरेटो LCZ696 CAS 149709- 60-4, 60 का एक मध्यवर्ती भाग है उनकी संश्लेषण प्रक्रिया इस प्रकार है:
1. (एस) -4-बेंजिल-3-प्रोपियोनीक्लाजोलिडीनोन का 22.5 ग्राम लें, डिक्लोरोमीथेन के 55 मिलीलीटर में भंग कर दें, 0 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा करें, और ड्रॉपडाइ डाइक्लोरोमेथेन को 14 ग्राम टाइटेनियम टेट्राक्लोराइड युक्त जोड़ें। ड्रॉपवाइड पूरा होने के बाद इस घोल को 10 मिनट के लिए 0 ° C पर हिलाया गया। डाइसोप्रोपाइलथाइलामाइन का 9.7 ग्राम ड्रॉपवाइज जोड़ा गया था, और सरगर्मी के बाद, मिश्रण को 30 मिनट के लिए 0 डिग्री सेल्सियस पर हिलाया गया था। N - [(1R) -2- [1,1'-biphenyl] -4-yl-1- (आयोडोमेथाइल) इथाइल] के 30 ग्राम को भंग करें, dichloromethane में 1,1-डिमेथेलेथाइल एस्टर और प्रतिक्रिया प्रणाली में ड्रॉपवाइज़ जोड़ें ड्रॉपवाइड जोड़ के बाद, मिश्रण को 20-25 डिग्री सेल्सियस पर स्थानांतरित किया गया और 10 घंटे तक हिलाया गया। संतृप्त अमोनियम क्लोराइड का एक जलीय घोल प्रतिक्रिया मिश्रण में मिलाया गया था, और मिश्रण को डाइक्लोमीथेन के साथ निकाला गया था। कच्चे माल को देने के लिए कम दबाव में विलायक वाष्पित हो गया था। सफेद क्रिस्टलों की उपज के लिए स्तंभ क्रोमैटोग्राफी द्वारा कच्चे उत्पाद को शुद्ध किया गया था।
2. पहले चरण में प्राप्त सफेद ठोस का 30 ग्राम टेट्राहाइड्रोफ्यूरान 77 मिलीलीटर में भंग कर दिया गया था, जिसे 0 ° C तक ठंडा किया गया था, 30% हाइड्रोजन पेरोक्साइड को सरगर्मी के साथ जोड़ा गया था, और इसके अलावा 30 मिनट के लिए हिलाया गया था। तापमान को बनाए रखते हुए 4.6 ग्राम लिथियम हाइड्रॉक्साइड हाइड्रेट को ड्रॉपवाइज़ थैरेपी में जोड़ा गया था, और ड्रॉपवाइज़ जोड़ने के बाद मिश्रण को 3 घंटे के लिए 20-25 डिग्री सेल्सियस तक गर्म किया गया था। सरगर्मी को रोकने के बाद, जलीय चरण को हटा दिया गया था, अतिरिक्त पेरोक्साइड को हटाने के लिए कार्बनिक चरण को संतृप्त सोडियम हाइड्रोजेनसल्फाइट घोल से धोया गया था, और फिर जलीय चरण को हटा दिया गया था, और एक कच्चे माल को देने के लिए कार्बनिक चरण को कम दबाव में वाष्पित किया गया था । कच्चे उत्पाद में पानी जोड़ें, सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान के साथ पीएच को 12-13 तक समायोजित करें, 3 बार टर्ट-ब्यूटाइल मिथाइल ईथर के साथ जलीय चरण धो लें, फिर पीएच को 3-4 केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ समायोजित करें, और उत्पाद के साथ निकालें इथाइल एसीटेट। निस्पंदन द्वारा निलय को हटा दिया गया था, और विलायक को कम दबाव में वाष्पित कर दिया गया था, जिसका शीर्षक यौगिक ZZ696 इंटरमीडिएट (18R, 4S) के 18.9 ग्राम देने के लिए -थीलीन 5 - ([1,1--biphenyl -4- yl) -4 - (tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-मिथाइलपार्नेटोनेट कैस 149709-60-4।

Thera। श्रेणी : एंटी-हाइपरटेंसिव

कैस नं : 149709-60-4।

पर्यायवाची : LCZ696 (valsartan + sacubitril) अशुद्धता 11; (2R, 4S) -थायलेट 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-मिथाइलपार्नेटोनेट; LCZ696-11; एथिल (2R, 4S) -4 - ([1,1'-biphenyl] -4-ymmethyl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl) एमिनो] -2-मिथाइलबुटानोनेट; LCZ702; एथिल (2R, 4S) ) -5 (4-biphenylyl) -2-मिथाइल-4 - ({[(2 मिथाइल-2-propanyl) ऑक्सी] कार्बोनिल} अमीनो) pentanoate

आणविक सूत्र : C25H33NO4

आणविक भार : 411.53382

परख : ay99।%

पैकिंग : निर्यात योग्य पैकिंग

lMaterial सुरक्षा डाटा शीट : अनुरोध पर उपलब्ध है

उपयोग : LCZ ( Sacubitril ) मध्यवर्ती

(२ आर, ४ एस) -थिल ५ - ([११--बाइफेनिल] ४-वाईएल) ४ - ((टर्ट-ब्यूटोक्सीकार्बोनल) एमिनो) -२-मिथाइलपेंटोनेट १४ ९ 9० ९ -६०-४०

(२ आर, ४ एस) ४-अमीनो-५- (बाइफेनिल-४-यल) -२-मेथिलपोरानोइक एसिड इथाइल एस्टर हाइड्रोक्लोराइड १४ ९ ६ ९ ०-१२-0

(2R, 4S) -5- (बिपेनिल-4-yl) -4 - [(टर्ट-ब्यूटोक्सीकार्बोनल) अमीनो] -2-मिथाइलपैरोनोइक अम्ल 1012341-50-2

(आर, ई) -5 - ([११'-बाइफेनिल] ४-वाईएल) -4 - ((टर्ट-ब्यूटोसायकार्बोनील) एमिनो) -२-मिथाइलपेंट-२-एनोइक एसिड 1012341-48-8

(आर) -ईथल ५ - ([११)-बिपेनिल] ४-यल) ४ - ((टर्ट-ब्यूटोक्सीकार्बोनल) अमीनो) -२ -मेथिलपेंट-२-इनोएट। 149709-59-1